2003年1月29日,是一個激動人心的時刻,我公司研制的“悅博”加替沙星原料及其制劑,共計7個品種,全部獲生產(chǎn)批準(zhǔn)文號,批準(zhǔn)生產(chǎn)。預(yù)示著2003年,公司的產(chǎn)品銷售將邁上一個更高的臺階。
“悅博”加替沙星是一種對多種感染治療很有前途的新一代廣譜抗菌藥。目前在國外加替沙星已被美國FDA批準(zhǔn)上市,國內(nèi)還沒有進(jìn)口該種藥品。因此進(jìn)行該品種的上市可滿足國內(nèi)臨床需求,特別是臨床重癥感染患者使用。由于其抗菌譜廣,抗菌作用更強,安全性更高,靜滴/口服序貫療法使用更方便、更經(jīng)濟(jì),將受到越來越多的患者認(rèn)識和歡迎。
悅博獨特的抗菌機(jī)制。悅博作用機(jī)制與其他抗菌藥物完全不同,對β-內(nèi)酰胺類藥物已產(chǎn)生耐藥性的流感桿菌、葡糖球菌、淋球菌、肺炎鏈球菌等仍具有抗菌活性。悅博有抑制螺旋酶的作用,由等位基因特異性地通過8-甲氧基團(tuán)產(chǎn)生抑制和殺滅細(xì)菌活性,對耐喹諾酮的細(xì)菌也有效。悅博與非喹諾酮類藥物無交叉耐藥。以DNA螺旋酶(DNAgyrase)為靶酶,主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶-DNA加替沙星復(fù)合體,阻礙酶反應(yīng)過程,干擾細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)及細(xì)胞分裂時染色體的分配,起到殺菌作用。
悅博有顯著的抗菌作用。悅博為新一代高效、強力的抗菌劑,其抗革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌活性為環(huán)丙沙星和左氧氟沙星的2倍—32倍。對喹諾酮類產(chǎn)生耐藥的葡萄球菌、類腸球菌、大腸埃希氏桿菌、陰溝腸桿菌、耐青霉素和大環(huán)內(nèi)酯的肺炎鏈球菌,一己對氨芐西林產(chǎn)生耐藥的流感嗜血桿菌均有效。